06.02.13. Варфарин является самым используемым антикоагулянтом для профилактики тромбоза или инсульта. Его применение связано с необходимостью регулярного контроля протромбинового времени (ПВ) / международного нормализованного отношения (INR=МНО). Неудобство, связанное с частым анализом крови остаётся тяжелым бременем для пациента. Впервые за более чем 50 лет, 2 новых пероральных антикоагулянта, дабигатран - прямой ингибитор тромбина, и ривароксабан - ингибитор фактора Ха, были одобрены организацией по контролю за продуктами и лекарствами США. Хотя применение этих антикоагулянтов связано с такими же побочными эффектами варфарина, как риск желудочно-кишечных кровотечений и внутричерепных кровоизлияний, но проведение мониторинга INR и ПВ не требуется. Как же оценивать безопасность и эффективность этих препаратов у пациента? Может ли врачь контролировать эти препараты обычными анализами коагуляции, или они бесполезны? Действие обоих препаратов (дабигатрана и ривароксабана) на часто используемые тесты коагуляции была оценена в литературе, как «в пробирке», так и в естественных условиях. Для обоих препаратов, использование INR для определения эффективности и безопасности не имеет смысла, потому что INR откалиброван только для использования с антагонистами витамина К (например, варфарин). Хотя их применение может быть связано с увеличением INR, это увеличение не относиться к эффективности терапии. Дабигатран непосредственно ингибирует тромбин, а определение ПВ не настолько чувствительный метод для его определения. Более подходящими анализами для дабигатрана могут быть: определение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), разбавленного тромбинового времени (ТВ), или временени свертывания ecarin (ВСЭ). Эти тесты могут лучше фиксировать изменения свертывания крови. Использование АЧТВ может привести к недооценке при высоком уровне и может быть использовано для более качественной, а не количественной оценки. Доступным и более эффективным при использовании дабигатрана является мониторинг с помощью разбавленного TВ или ВСЭ. В отличие от дабигатрана, исследования показали корреляцию между уровнем ривароксабана и ПВ путем ингибирования фактора Ха, но не до такой же степени, как варфарин. В некоторых случаях, использование мониторинга ПВ для этого лекарства может быть полезно. Линейный отклик между ПВ и ривароксабаном можно видеть, однако, точность теста улучшается, когда концентрация ривароксабана выше. Кроме того, использование ПВ для мониторинга ривароксабана может быть затруднено, потому что измерения значительно отличаются в зависимости от реагентов используемых для определения ПВ. Калибровка анализов ПВ для оценки ривароксабана в настоящее время оценивается. В заключение, МНО не является «жизнеспособным» при оценке использования дабигатрана или ривароксабана. Кроме того, ПВ не является «жизнеспособным» вариантом при наблюдении за пациентом при приёме дабигатрана. Тем не менее, ПВ может быть вариантом для мониторинга некоторых пациентов на ривароксабане, но пока более надежные стандартизированные тесты разрабатываются.

http://www.medscape.com