Rss для Webcardio.org WebCardio.ORG в twitter WebCardio.ORG в FaceBook WebCardio.ORG на Youtoube WebCardio.ORG на Linkedin

Електронний науково-практичний журнал про кардіологію
21.07.2019

«Компания Alvogen была создана в 2009 году и всего за несколько лет сделала огромный прорыв в фармацевтической индустрии. Успех компании обеспечили инновационная бизнес-модель, динамичное развитие и фокус на результат.

«Фармацевтична фірма «Дарниця»

STADA CIS

Компанія Берлін-Хемі, підрозділ компанії Менаріні Груп. Менаріні Груп

Gedeon Richter

17.05.2019 15:04
Версія для друку
  • RSS

Тікагрелор: новий антибіотик? 

Тікаргелор: новий антибіотик?Результати нового дослідження показали, що тікагрелор має антибактеріальну активність відносно антибіотикостійких грампозитивних бактерій, включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA), і може представляти новий клас антибіотиків.

Дослідники зазначають, що антибактеріальні властивості тікагрелора, не пов'язані з його антитромбоцитарною активністю. Проте ці нові властивості тікагрелола  не зустрічаються в інших представників цієї групи препаратів, таких як клопідогрель або прасугрель.

Спеціалісти припускають, що подвійний (антитромбоцитарний і антибактеріальний) ефект тікагрелора може зробити його пріорітетним  серед інших інгібіторів P2Y12 у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, які схильні до ризику грампозитивних бактеріальних інфекцій, таких як інфекційний ендокардит. Дослідники також вказують на те, що препарат може використовуватися в полімерних покриттях імплантованих серцевих пристроїв для зниження ризику інфекції.

Оскільки антибактеріальний механізм відрізняється від антитромбоцитарної активності, існує потенціал для відкриття  ряду нових антибіотиків, похідних від тікагрелора, позбавлених антитромбоцитарної активності, для використання проти стійких до лікарських засобів стафілококів або ентерококів.

Вчені дослідили, що серед пацієнтів з гострим коронарним синдромом і легеневими інфекціями, які отримували інтенсивну терапію, виживаність при використанні тікагрелора була вище, ніж при використанні іншого антиагреганта.

Спеціалісти провели серію досліджень in vitro і виявили, що препарат дуже активний відносно S. aureus, включаючи MRSA.

Автори дослідження повідомляють, що тікагрелор і його метаболіт AR-C124910 продемонстрували бактерицидну активність проти всіх протестованих грампозитивних штамів, включаючи стійкі до лікарських засобів глікопептидні проміжні ланки S. aureus (GISA), метицилін-резистентний Staphylococcus epidermidis (MRSE), MRSA і стійкий до ванкоміцину E. faecalis (VRE).

Мінімальна бактерицидна концентрація становила 20 мкг / мл проти чутливого до метициліну S aureus (MSSA), GISA, MRSA і VRE; 30 мкг / мл проти MRSE; і 40 мкг / мл проти E faecalis і S agalactiae.

При мінімальній бактерицидній концентрації тікагрелор перевершував ванкоміцин зі швидким знищенням культур MRSA пізньої експоненційної фази (час для знищення 99,9% вихідного інокулята, 2 години). Бактерицидна активність була схожа з такою ж у нового антибіотика даптоміцина (Cubicin, Merck), недавно виведеного проти стійких штамів S. aureus.

Слабка бактерицидна концентрація тікагрелора (10 мкг / мл) в поєднанні з ванкоміцином (4 мкг / мл) вбиває приблизно 50% вихідного інокуляту MRSA, демонструючи синергетичну активність.

Проте найбільш оптимальна доза тікагрелора для антибактеріальної дії занадто висока щодо його антиагрегантної дії, тому що є високий ризик кровотечі. Таким чином, щоб отримати антибактеріальний ефект без кровотечі, науковці трохи змінили молекулу тікагрелора, для того, щоб вона втрачала антиагрегантний ефект, але зберігала антибактеріальну дію. Також продовжуються дослідження різних сполук на основі тікагрелора .

Науковці говорять, що їх результати вимагають подальшого вивчення, включаючи рандомізовані клінічні випробування, в  яких буде порівнюватися захисна активність тікагрелора з активністю інших антиагрегантів проти грампозитивної бактеріальної інфекції у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

 

Літературні посилання знаходяться в редакції Webcardio.org

 

Передрук матеріалів сайту вітається , при наявності прямого гіперпосилання (hyperlink) без редіректа на http://www.webcardio.org.
Система Orphus Якщо ви знайшли помилку, видiлiть її мишкою та натисніть Ctrl+Enter

Теми

 Ваша оцінка нашого сайту нам дуже важлива. Знайдіть нас і тут:

WebCardio.ORG в twitter WebCardio.ORG в FaceBook WebCardio.ORG на Youtoube WebCardio.ORG на Linkedin