Прошла очередная фаза исследования возможного антидота к новым оральным ингибиторам Xa фактора. Новый препарат PRT4445 ингибировал действие #апиксабан'а, снижая его эффект >90% в течение двух минут после внутривенного болюсного введения и поддерживал этот уровень на протяжении двухчасовой инфузии.

#Антидот’ы к новым оральным антикоагулянтам, которые пока недоступны, будут весьма ценными в решении проблемы неконтролируемых кровотечений. Поэтому разработка таких препаратов на сегодняшний день – одна из наиболее интересующих сфер в кардиологии.

Выявленные результаты были получены при сравнении 6 пациентов, которые получали новый препарат (ориентировочно названный #андексанет альфа), и трех, получавших плацебо. Данное сравнение было частью 2 фазы двойного слепого исследования, в котором 54 волонтера рандомизировали по приему 5 мг апиксабана дважды в день с последующим применением андексанета альфа в различных дозировках и разной длительностью инфузии. Вышеуказанные результаты были получены при применении максимальной болюсной дозы, составившей 420 мг.

Андексанет альфа имеет сходство с Xa фактором, вследствие этого конкурентно блокирует ингибирующие эффекты апиксабана, #ривароксабан'а, #эноксапарин'а, #эдоксабан'а и разрабатываемого препарата #бетриксабан'а.

Также было заявлено, что данные безопасности применения андексанета альфа в 1 и 2 фазе исследований, в которых участвовало более 65 добровольцев, свидетельствуют об отсутствии тромботических событий и очевидного появления антител к препарату, эндогенному Xa либо Х факторам.

В сообщении отмечено, что основное исследование по применению нового препарата с целью подальшего одобрения #FDA запланировано на 2014 год.

#andexanet, #antidot, #NOAC, #rivaroxaban, #apixaban, #enoxaparin, #edoxaban, #betrixaban

Medscape Cardiology