ІНСТРУКЦІЯ 

для медичного застосування препарату ТРИФАС 10

                                TRIFAS 10

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: torasemide;1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил) сульфаніл]-сечовина;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з насічкою для ділення з одного боку;

склад:1 таблетка містить 10 мг торасеміду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію двоокис високодисперсний, магнію стеарат.

Форми випуску.Таблетки.

Фармакотерапевтична група. 

Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики.

Код АТС С 03С А 04.

Фармакологічні властивості. 

Фармакодинаміка. Торасемід діє як салуретик, у зв’язку з чим гальмує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генлє.

Фармакокінетика. Після перорального введення максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. У здорових пробандів в діапазоні доз 5 –100 мг спостерігалось пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Збільшення діурезу виникає і у тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад тіазиди) вже не чинять достатнього ефекту, наприклад при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостям торасемід усуває набряки. Антигіпертензивна дія торасеміду пов’язана зі зменшенням периферичного опору судин, за рахунок нормалізації порушеного електролітного балансу і, головним чином, за рахунок пониження у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са²⁺у клітинах м’язового шару артерій. Напевно, внаслідок цього понижується контрактильність і реакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад катехоламіни. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше 99%, метаболітів М₁, М₃, і М₅– 86%,95%, і 97% відповідно. Кінцевий час напіввиведення (t_1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових 3 – 4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40мл/хв., ренальний кліренс, приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М₅діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М₁і М₃, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напів виведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М₃і М₅подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасемідуі метаболіту М₅незначно подовжуються. Кількість речовин, яка виводиться із сечею, майже у повній мірі дорівнює їх кількості у здорових, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів побоюватись не слід.

Показання для застосування.

Есенціальна гіпертензія. Лікування та профілактика рецидивів набряків і/чи випотів внаслідок серцевої недостатності.

Спосіб застосування та дози.

Есенціальна гіпертензія. Рекомендована доза становить ¼ таблетки Трифасу 10 на добу, що відповідає 2,5 мг торасеміду. Гіпотензивна дія торасеміду розпочинається поступово в перший тиждень і досягає свого максимуму не пізніше 12 тижнів. Якщо після 12-тижневої терапії Трифасом 10 в дозі ¼ таблетки на добу нормалізація артеріального тиску не досягається, то дозу можна збільшити до½ таблетки Трифасу 10 на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. При підвищенні дози, зокрема при первісно тяжкій артеріальній гіпертензії (діастолічний тиск вище 115 мм рт. ст.), а також при обмеженій функції нирок можна розраховувати на додаткову антигіпертензивну дію. Подальше підвищення добової дози більше 5 мг проводити недоцільно, бо це навряд чи призведе до подальшого зниження артеріального тиску.

Набряки і/чи випоти. Терапію розпочинають з ½ таблетки Трифасу 10 на добу, що відповідає 5 мг торасеміду. Якщо ефект недостатній, то, залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити аж до 2 таблеток Трифасу 10 на добу, що відповідає 20 мг торасеміду. Таблетки слід приймати вранці, не розжовуючи, із невеликою кількістю рідини. Біодоступністьторасеміду від прийому їжі не залежить. Тривалість лікування залежить відперебігу захворювання.

Побічна дія.

Серцево-судинна система. Залежно від дозування та тривалості лікування можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; у поодиноких випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Іноді, особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м’язів. При значних втратах рідини та електролітів, внаслідок сильного сечовиділення можуть спостерігатись гіпотонія, сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках тромбози, карді альні та церебральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

Травний тракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль в шлунку, проноси.

Нирки та сечовивідний шлях. У пацієнтів з розладами сечовипускання, наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення може призводити до затримки сечі і надмірного розтягнення сечового міхура. Підвищення креатині ну та сечовини в крові спостерігаються рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози у крові, атакож підвищення ліпідів (три гліцеридів, холестерину) у сироватці крові.

Печінка. Може спостерігатись підвищення деяких ферментів печінки (гама-глутаміл-транспептидази – ГГТ).

Кров. Зрідка відбувається зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів.

Реакції підвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантеми, фото чутливість, зустрічаються рідко. В окремих випадках після внутрішньо-венного введення можуть розвинутись гострі, можливо, загрозливі для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичний шок), які потребують екстреної допомоги. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції.

Інші. Іноді зустрічаються сухістьу роті і неприємні відчуття у кінцівках (парестезії), в окремих випадках – порушення зору. У поодиноких випадках також можуть мати місце шум у вухах і пониження слуху.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до торасеміду та споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) в анамнезі. Гіпотонія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією. Тяжкі порушення функції печінки з втратою свідомості (печінкова кома або прекома). Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання (наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози). Через відсутність досвіду клінічного застосування торасемід не слід призначати при нижченаведених станах. Подагра. Високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності, наприклад синоаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІступеня. Патологічні зміни кислотно-лужної рівноваги. Одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами. Патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцит опенія чи анемія у пацієнтів, в яких немає ниркової недостатності. Порушення функції нирок, викликаних нефро-токсичними речовинами. Дитячий вік до 12 років.

Передозування.

У разі передозування може спостерігатись сильний діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можлива сонливість, сплутання свідомості, гіпотензія, колапс та розлади травного тракту. Специфічний антидот невідомий. При гіпокаліємії призначають 7,4 % розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % розчин калію гідро карбонату (при ацидозі). В обох випадках – як доповнення до розчину носія. Пригіпонатріємії призначають 5,8 % розчин натрію хлориду чи, при одночасному ацидозі, 8,4 % розчин натрію бікарбонату. В обох випадках – як доповнення дорозчину носія.

Особливості застосування.

При довго тривалому лікуванні Трифасом необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно перевіряти рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в сироватці крові. В окремих випадках не виключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворого пов’язане із можливим латентним чи маніфестним цукровим діабетом, тому таким хворим слід проводити ретельний контроль цукру крові. Необхідно також регулярно контролювати картину крові. Торасемід можна застосовувати під час вагітності тільки у випадку нагальної необхідності і тільки після того, як ретельно зважені співвідношення “ризик/користь”. Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду при вагітності до цього часу немає. Під час лікування торасемідом годувати дитину груддю не рекомендується, бо невідомо, чи переходить торасемід у материнське молоко. Навіть при належному застосуванні торасемід може настільки змінити реакцію людини, що може призвести до зниження здатності до активної участі у вуличному русі, до обслуговування машин чи до виконання відповідних робіт без підстрахування. Особливо це стосується початкового періоду лікування та застосування торасеміду з одночасним вживанням алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Торасемід посилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ приймають додатково під час лікування торасемідом, може мати місце надмірне падіння артеріального тиску. При одночасному застосуванні із торасемідом препаратів наперстянки дефіцит калію, викликаний торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид та не стероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемідможе посилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну дію аміно-глікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемід підсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також мінерало-та глюкокортикоїди можуть підсилити можливі втрати калію, зумовлен іторасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватись концентрація літію у крові і тим самим, посилювати дію літію та його побічних ефектів. Торасемід послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні із холестераміном всмоктування торасеміду може понижуватись і, тим самим послаблюватись його дія.

Умови та терміни зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25° С! Термін придатності – 5 років. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Источник:ТРИФАС 10, інструкція, застосування препарату ТРИФАС 10 Таблетки по 10 мг № 10, № 20, № 30, № 50, № 100